Сторінка
3

Похідні барбітурової кислоти

Деякі препарати (інгібітори МАО, вольпранат-натрію та ін.) сповільнюють метаболізм барбітуратів. Тому підсилення активності ферментів печінки, потрібно використовувати при комбінації препаратів.

Нейролептики, транквілізатори, анальгетики підсилюють дію барбітуратів, також як барбітурати підсилюють дію цих нейтронних засобів.

В останні роки в зв’язку з появою нових препаратів, транквілізаторів і снодійних бензодіазепінового ряду, барбітурати внаслідок побічних ефектів мало використовуються як снодійні, заспокійливі засоби. Як снодійний засіб широко використовується нітразепам; призначають також протигістамінний засіб – димедрол. Але і ці препарати можуть викликати різні побічні ефекти. У деяких випадках барбітурати проявляють снодійну дію при недостатній ефективності інших препаратів.

Барбітал (Barbitalum).

5,5 – діетилбарбітурова к-та

Білий кристалічний порошок слабкогіркого смаку, без запаху. Мало розчинний у воді, розчинний у спирті, легко розчинається у розчинах лугів.

Барбітал (веронал) був першим барбітуратом, який стали використовувати в медичні практиці як снодійний засіб (у 1903 році). Він проявляє заспокійливу і снодійну дію; викликає глибокий і стійкий сон. При призначенні препарату потрібно враховувати повільність його розчеплення і виведення з організму; не можна використовувати препарат тривалий час. Після 3-4 денного прийому рекомендується робити перерву на 1-2 дні. Побічні явища виражаються в загальній слабості, розбитості, нудоті, блювоті, головній болі.

За останні роки барбітал як самостійний снодійний засіб застосовується рідко. Застосовують комбіновані препарати.

Барбітал-натрію (Barbitalum-natrium)

5,5 – діетилбарбітурат натрію

Білий кристалічний порошок, гіркого смаку, без запаху. Легко розчинний у воді. Снодійна і заспокійлива дія, внаслідок легкої розчинності, наступає швидше. Швидше виводиться з організму; менш токсичний. Застосовують при безсонні, нервовому збудженні, невралгіях, інколи як протиблювотинний засіб і протисудомний засіб.

Фенобарбітал (Phenobarbitalum)

5 – етил – 5 – фенілбарбіторова кислота

Білий кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний в холодній воді, важко в кип’ячій, легко розчинний у спирті і в розчинах лугів.

Проявляє заспокійливу, снодійну і протисудомну дію. В порівнянні з іншими барбітуратами сильніше знижує збудливість рухових центрів головного мозку, тому використовується для лікування епілепсії. В малих дозах дає позитивний вплив при початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при спазмах судин (мігрень, стенокардія).

При спазмах гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, пов’язаних з нейровегетативними розладами, фенобарбітал можна застосовувати в поєднанні з препаратами красавки, папаверином та іншими спазмолітичними засобами.

Барбаміл (Barbamylum)

5-Етил-5-ізоамілбарбітурат натрію

Білий кристалічний порошок без запаху. Гігроскопічний. Легко розчиняється у воді. Розчини для ін’єкцій готують в асептичних умовах; при кип’ятінні вони розкладаються.

Проявляє снодійну, а в більш високих дозах наркотична дія. Сон наступає швидко і триває 6-8 год.

Застосовують як снодійний засіб при різних видах безсоння і для лікування тривалим сном по 0,1-0,2 г на прийом.

При тривалому використанні барбамілу необхідно ретельно слідкувати за станом серцево-судинної системи, функцією печінки і кровотворної системи.

Етамінал-натрій (Aethaminalum-natrium)

5-Етил-5-(2-аміл)-барбітурат натрію

Білий порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. Розчинний у воді. Водні розчини швидко руйнуються.

Етамінал-натрій можна розглядати як ізомер барбаміла; обидва препарати мають одну і ту ж емпіричну формулу і відрізняються лише тим, що у боковому ланцюзі метильний радикал приєднаний у барбамілу до атома вуглецю в γ-положенні, а у етамінал-натрію в α-положенні.

По дії етамінал-натрій також близький до барбамілу; він руйнується, але, дещо швидше; діє менш тривало і в ряді випадків краще переноситься, ніж барбаміл.

Циклобарбітал. Cyclobarbitalum.

5-Етил-5-(циклогексан-1-іл)- барбітурова кислота

Білий кристалічний порошок слабо гіркого смаку. Практично нерозчинний в воді, легко розчинний у сприті і ефірі. Снодійний і заспокійливий засіб. По хімічній будові близький до фенобарбіталу, але замість фенільного радикалу при С5 міститься цикгогексанільний, який входить також в склад молекул гексанала.

Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. В організмі швидко розщеплюється, головним чином в печінці. При порушенні функції печінки руйнування препарату сповільнюється.

По фармакологічним властивостям близький до барбамілу і етамінал-натрію, але швидше метаболізується і виводиться з організму, внаслідок чого проявляє менш тривалу дію. Після одноразового прийому циклобарбіталу сон триває 5-6 годин.

Застосовують при порушеннях сну різного походження, як заспокійливий призначають при станах збудження, неврастенічному синдромі.

Циклобарбітал добре переноситься. Лише в окремих випадках з’являється важкість в голові, головокружіння; необхідно враховувати також можливість розвитку алергічних шкірних реакцій ( при підвищеній чутливості).

Деякі препарати похідні барбітурової кислоти застосовуються як наркотичні засоби (гексенал, тіопентал-натрію).

Гексенал (Hexenalum)

1,5-Диметил-5-(циклогексен-1-іл) – барбітурат натрію.

Біла піноподібна маса. На повітрі під впливом вуглекислого газу розкладається. Гігроскопічний.

Дуже легко розчинний у воді, в спирті. Водневі розчини нестійкі, легко гідролізуються, розкладаються при стерилізації. Розчини готують в антисептичних умовах. Зберігати розчини можна не більше години. Застосовувати можна лише абсолютно прозорі розчини. Гексенал проявляє снодійну і наркотичну дію.

Застосовують гексенал для внутрішньовенного наркоза. Після внутрішньовенного введення водного розчину гексенал швидко наступає наркотична дія, яка триває біля 30 хвилин.

Внаслідок пригнічуючої дії на дихальний і судиноруховий для тривалого внутрішньовенного наркозу гексенал не використовують, його переважно використовують для ввідного наркозу в поєднанні з закисом азоту, фторотаном, ефіром та іншими наркотичними засобами, які застосовуються для основного наркозу.